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      suncitygroup太阳新城(中国) /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class A(Rhodopsin) /CRTH2(DP2)/CHO

      CRTH2(DP2)/CHO

      CBP71380

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      I. Background
            CRTH2(前列腺素 D2 受体 2 型,亦称 GPR44)属于 G 蛋白偶联受体(GPCR)超家 族,主要分布于 Th2 淋巴细胞、嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞、2 型固有淋巴细胞(ILC2) 及皮肤角质形成细胞等免疫与屏障细胞表面。CRTH2 特异性配体前列腺素 D2(PGD2)由 活化的肥大细胞、树突细胞及 Th2 细胞释放,顺利获得 Gαi/o 蛋白偶联通路触发双向下游信号: 一方面抑制腺苷酸环化酶活性、降低胞内 cAMP 水平,另一方面激活磷脂酶 Cβ(PLCβ) 导致三磷酸肌醇(IP3)生成及钙离子动员,进而驱动细胞趋化迁移、炎症因子(IL-4/IL-5/ IL-13)释放、抗凋亡效应及组织浸润,核心参与哮喘(气道嗜酸炎症与重塑)、过敏性鼻 炎(鼻黏膜水肿与神经敏感)、特应性皮炎(皮肤屏障破坏与慢性瘙痒)、嗜酸性食管炎 (食道纤维化)、慢性鼻窦炎伴鼻息肉等 2 型免疫性疾病的病理进程,并延伸至非酒精性 脂肪性肝炎(肝星状细胞活化) 等非过敏性疾病领域,成为当前靶向治疗研发的关键分子。
       
      II. Description
            CRTH(DP2) CHO 药靶模型很好的模拟了体内 CRTH(DP2)的信号转导过程,原理见下图所示。



      Figure 1. 
      CRTH(DP2) CHO 细胞模型原理图
       
      III. Introduction
      Host Cell:

      CHO

      Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
      Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
      Culture Medium: F12K+10%FBS+5ug/ml puromycin
      Mycoplasma Status: Negative
      Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
      Application(s):

      Functional assays for CRTH2

      Transducer: Gi
       
      IV. Description of Host Cell Line
      Organism: Hamster
      Tissue: Ovary
      Morphology: Epithelial
      Growth Properties: Adherent
       
      V. Representative Data

      Figure 2. Recombinant CRTH2(DP2)/CHO constitutively expressing CRTH2(DP2).

      Figure 3. HTRF CAMP Assay with CRTH2(DP2) CHO Cell (C1).


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